Героин

kz_geroin Героин — диацетилморфин, производное морфина, или диаморфи́н  — полусинтетический опиоидный наркотик, в конце 19 века — начале 20 века применявшийся как лекарственный препарат. В настоящее время боольшая часть опийных наркоманов употребляет именно героин, это связано с его выраженным наркотическим действием, относительной дешевизной.

История

Впервые был синтезирован в 1874 Алдером Райтом, английским химиком, работавшим в медицинской школе при госпитале Св. Марии в Лондоне.

Феликс Хоффман исследовал его в качестве средства от кашля и в 1898 году немецкая фармацевтическая фирма Bayer AG выпустила его под торговой маркой «героин».  Считается, что название «героин» происходит от слова heroic — «героический». Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию (морфину). Этому способствовало то, что героин вызывает относительно спокойную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте (при условии его недолгого использования). С 1898 по 1910 героин продавался в качестве замены морфина и как лекарство от кашля для детей.

Некоторое время врачи не замечали опасности использования героина. Со временем было обнаружено, что ряд пациентов употребляли большие количества героиносодержащих средств от кашля. В 1913  «Bayer» приостановил производство героина. В США всесторонний контроль использования опиатов был установлен в 1914 Актом о налоге на наркотики. Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. В мире с 1925 по 1930 было продано 34 тонны препарата. В немецких (ФРГ)  аптеках  героин можно было купить до1971.

В настоящее время ни одна фирма мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство. Легально он производится и продаётся только для исследовательских целей или использования в паллиативном лечении (для облегчения страданий безнадёжно больных) и в очень небольших количествах химическими корпорациями, например, Sigma-Aldrich. В каталоге «Fluka» (компания, входящая в вышеуказанную корпорацию) стоимость 25 мг героина составляла 270 евро (каталог за2011).

Физико-химические свойства

Чистое вещество — белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт — горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом.

Механизм действия

При приеме внутрь диацетилморфин попав в кровь человека, быстро превращается в печени в морфин. Однако при инъекциях героин, который отличается большей липофильностью, чем морфин, быстро проникает в мозг через гематоэнцефалический барьер, а затем в мозге превращается в 6-моноацетилморфин  (6-МАМ) и морфин.

Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, обладающего высоким сродством  к μ1- и μ2-опиатным рецепторам. Сам диацетилморфин обладает сравнительно низким сродством μ-опиатным рецепторам. Однако при внутривенном введении, в отличие от гидроморфина и оксиморфина, диацетилморфин вызывает более сильный выброс гистамина, вызывая более выраженное чувство «подъёма», а в некоторых случаях также чувство зуда.

Все опиаты, в том числе и героин, имеют определённое структурное сходство с эндорфинами . У эндогенных (произведённых организмом) опиатов структура молекулы позволяет точно взаимодействовать с нужным рецептором. У экзогенных совпадение молекулы  и рецептора относительно невелико, что значительно сказывается на эффективности их действия и селективности. Эндорфины, в зависимости от типа, действуют на строго заданную группу рецепторов, а опиаты — на все сразу. По сравнению с эндорфинами для достижения одинакового эффекта необходимая доза опиатов должна быть больше.

Значительную популярность в среде наркоманов, по сравнению с другими опиатами, героин получил благодаря в несколько раз более выраженному, чем у морфина, наркотическому действию. Воздействие метаболитов морфина на μ-опиатные рецепторы вызывает чувство эйфории, обуславливает анальгетическое и антианксиолитическое (снятие тревожности) действие наркотика. Морфин также связывается с δ- и κ-опиоидными рецепторами.

При длительном приёме опиатов количество опиоидных рецепторов в мозге снижается, что является основным механизмом привыкания и зависимости от героина. Дополнительными механизмами привыкания может быть усиление выработки гутамата (возбуждающего медиатора) и глутаматергической передачи сигналов в мозге, снижение выработки эндорфинов, регуляция активности опиоидных рецепторов. При этом прекращение приёма наркотика вызывает ряд крайне болезненных симптомов («ломку») — боль, тревожность, мышечные судороги, бессонницу и др. В зависимости от длительности употребления наркотика и других факторов ломка наступает через 4—24 часа после приёма последней дозы диацетилморфина.

Клинические эффекты диацетилморфина

Эффекты, наблюдаемые при приёме героина, обусловлены воздействием формирующегося в результате метаболизма морфина. Их можно разделить на две группы — центральные и периферические.

К центральным относятся:

  • обезболивание;
  • угнетение дыхательного центра;
  • угнетение рвотного центра;
  • угнетение кашлевого центра;
  • сужение зрачков за счёт воздействия на черепные нервы;
  • седация, чувство покоя, эйфории; возможное возникновение приятных или ужасающих галлюцинаций;
  • торможение секреторной активности желудочно-кишечного тракта;
  • стимуляция выделения антидиуретического гормона и уменьшение мочеотделения;
  • основной обмен и температура тела понижаются.

Действие диацетилморфина на ЦНС  сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливости и эйфорией. Этот эффект обусловлен наличием ацетильных групп, которые облегчают диффузию через гематоэнцефалический барьер. В некоторых случаях седатация может сопровождаться кратковременными пиками возбуждения, гиперактивности.

Следует отметить, что диацетилморфин, при совместном приёме, усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, алкоголя.

К периферическим относятся:

  • Возможное развитие тошноты и рвоты при однократной относительно небольшой дозе, при повышении же дозы тошнота и рвота исчезают. Подобные явления возникают из-за раздражения хеморецепторов кишечника и системного головокружения, возникающего при седации.
  • Повышение тонуса сфинктеров — сфинктера мочевого пузыря, сфинктера Одди и Люткенса, сфинктеров прямой кишки.
  • Повышение тонуса гладкой мускулатуры. При повышенной реактивности бронхов, например при астме, может провоцировать бронхоспазм. В мочеточниках может возникать спазм, что приводит к затрудненному болезненному мочеиспусканию.
  • За счёт центрального и периферического действия подавляет продольную перистальтику кишечника, при этом поперечная перистальтика обычно усиливается; возрастает тонус отдельных сегментов желудочно-кишечного тракта, в первую очередь антрального отдела желудка; базальная секреция угнетается. Замедление пассажа кишечного содержимого приводит к усилению абсорбции воды в кишечнике, повышению вязкости и плотности каловых масс и способствует развитию запора.
  • Снижение секреторной активности, которое может приводить к сухости во рту, в глазах, в носоглотке, к диспепсическим расстройствам.
  • Нарушения зрения, шум в ушах, аллергические реакции.

Героин обладает выраженным действием на периферическую нервную систему, что при длительном приёме приводит к многочисленным вегетативным расстройствам — развивается брадикардия, снижается перистальтика кишечника, повышается тонус сфинктеров, снижается секреторная активность.

Осложнения

Осложнения, возникающие при приёме героина в качестве наркотика, можно разделить на обусловленные непосредственно действием диацетилморфина на организм человека и вызванные примесями и балластными веществами в «уличном» героине, не прошедшем нормальной очистки.

В целом, чистые опиоиды, в том числе героин, в длительном плане вызывают лишь зависимость без других нежелательных эффектов. Однако, много осложнений возможно в связи с использованием общих игл и инъекцией различных загрязнений и примесей.

Для наркоманов наиболее распространённым и опасным осложнением является передозировка наркотика. По различным данным, 50—60 % опиоидных наркоманов хотя бы однократно перенесли передозировку. Также могут развиваться психозы и судорожные состояния.

Также на примеси, содержащиеся во введённом препарате, могут развиваться выраженные аллергические реакции.

При внутривенных инъекциях зачастую развиваются флебиты и эндокардит с поражением трехстворчатого клапана сердца. Это связано с заносом инфекции в кровяное русло посредством нестерильных шприцев или плохо простерилизованного раствора, зачастую содержащего примеси.

Современное медицинское применение

В настоящее время в Германии и Швейцарии в рамках коррекции программ заместительной терапии рассматривается возможность замены метадона химически чистым героином. В связи с этим в Германии, в частности, во Франкфурте-на-Майне и некоторых других городах, с 2005 проводится так называемый «героиновый проект», суть которого состоит в том, что тяжело зависимые наркоманы (сейчас примерно 100 человек только во Франкфурте-на-Майне) получают при определённых условиях амбулаторно качественный героин под присмотром врача для исследовательских целей с целью оценки возможности лечения опиоидной наркомании с применением заместительной терапии героином

Героин как наркотик

Наибольшую известность героин получил не как лекарственное средство, а как тяжёлый наркотик с высокой скоростью развития зависимости и с большими врачебными сложностями при лечении героиновой наркомании.

Применение диацетилморфина в качестве наркотика

Героин благодаря своей растворимости в воде и органических растворителях легко проникает через слизистые оболочки организма. Он может быть введён в организм различными путями. С начала XX века и по настоящее время наиболее распространённый способ употребления этого наркотика — внутривенные инъекции, так как при внутривенном введении препарата достигается большая концентрация препарата в крови, как следствие наблюдается быстрый наркотический эффект с экономным расходом наркотика.

Наркоманы используют различные способы введения героина, в том числе:

  • Ингаляционный (интраназальный) — непосредственное вдыхание вещества.
  • Курение.
  • Пероральный — приём вещества в чистом виде, в виде жевательных смесей или раствора. По данным, приводимым Пятницкой, этанол в некоторых случаях может приводить к снижению выраженности эффектов героина.
  • Инъекционный. Героин, как правило, вводится внутривенно, в поверхностно расположенные вены. У инъекционных наркоманов обычно имеются обширные повреждения вен.

Средняя разовая доза составляет 5—10 мг химически чистого диацетилморфина (героина). При длительном употреблении доза может возрасти до 20-40 мг. Теоретически доза при длительном приёме может возрастать неограниченно до момента наступления смерти от сопутствующей патологии или осложнений.

Полулетальной для среднестатистического человека, не употребляющего опиаты, считается доза 22 мг на килограмм массы тела.

Достаточно частой является ситуация, когда человек после первой инъекции героина не ощущает его эйфорического и галлюциногенного действия. Наблюдается только седация, обезболивание, в некоторых случаях тошнота, рвота. Чтобы новичку испытать кайф, часто требуется сделать 2—3 инъекции наркотика. Зачастую первые 2—3 дозы для потенциального наркомана делают более доступными, что позволяет втянуть человека, который впоследствии будет приносить доход продавцу наркотиков. Психическая зависимость развивается, как правило, уже после 2—3 употреблений героина. Злоупотребление рецептурными болеутоляющими препаратами резко увеличивает вероятность злоупотребления героином и развития зависимости от него.



Понравилось? Поделись интересным материалом с друзьями!